行业热点——新型手性农药活性分子的开发

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在商品化的700余种农药中，有近三分之一属于手性农药，如杀虫剂高效氯氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、溴氰菊酯、螺虫乙酯；除草剂精草铵膦、精喹禾灵、高效氟吡甲禾灵、精异丙甲草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺；杀菌剂精甲霜灵、丙环唑、戊唑醇、苯噻菌胺等。近30年来，手性农药及相关的制备技术得到迅猛发展，在今后相当长的时间内，它仍将是化学农药研究与开发的重要课题。

从分子水平角度讲，农药化合物与生物体相互作用时，农药参与的是生化反应，生物体对具有手性结构的农药化合物分子的各手性异构体识别能力的差异，以及不同靶标对不同手性异构体的匹配性关系，使得手性异构体之间表现出不同的生物活性，这就是有些手性体表现出高的杀虫、杀螨、杀菌和除草活性，而其对映体活性低或表现出药害的根本原因。例如，中国农业科学院植物保护研究所农药残留与环境行为研究组与昆虫功能基因研究组联合团队，通过对第三代新烟碱类手性农药呋虫胺的研究，证实呋虫胺杀虫活性主要来自呋虫胺右旋对映体，而对意大利蜜蜂的毒性主要来自于呋虫胺左旋对映体，揭示了呋虫胺左旋对映体对意大利蜜蜂高毒性的分子机制。由于农药异构体分离难度大，传统农药安全评价时通常不区分农药对映体区别，因此，研发右旋呋虫胺手性单体农药，可有效降低呋虫胺对蜜蜂种群的毒性，同时能有效控制靶标害虫。

含苯腈片段的化合物广泛应用于医药和农药领域，截至目前，绝大多数手性苯腈衍生物均为中心手性分子，对于轴手性苯腈衍生物的合成与生物活性研究非常少见，其中一个重要的原因在于目前缺少针对光学纯轴手性苯腈分子的高效制备方法。贵州大学池永贵教授、金智超教授团队系统设计发展了氮杂环卡宾（NHC）催化的新型活化模式及合成策略，并用于医药农药功能分子的快速构建。近日，该团队报道了NHC催化下轴手性苯腈衍生物的不对称合成并对其农药活性进行了探索。该合成方法以外消旋的联芳基苯甲醛和廉价易得的对甲苯磺酰胺（TsNH2）为原料，通过NHC催化下氰基生成的不对称动态动力学拆分过程，实现了一系列轴手性苯腈衍生物的快速构建。所合成的轴手性苯腈通过简单转化生成多种在不对称合成领域具有重要价值的轴手性多功能分子。在初步的离体活性测试中，多个轴手性苯腈分子表现出良好的抗水稻白叶枯病菌（Xoo）活性。随后对制得的轴手性苯腈化合物进行了抗水稻白叶枯病菌的离体活性测试，结果显示3种轴手性化合物具有优于商品农药“噻菌铜”与“叶枯唑”的效果。在接下来的工作中，该团队将进一步探索轴手性苯腈及其衍生物在农药研发中的应用，以期开发出新型小分子手性农药。

中国农药工业协会计划于2022年9月5-7日在贵阳召开“第四届全国农药行业创新交流会”，本次会议特别邀请到了贵州大学金智超教授为大家带来主题报告，题目为《新型手性农药活性分子及其制备技术研究》。欢迎相关单位代表前来参会，共同探讨如何通过新型手性农药活性分子的开发推进农药新品种的创制。

会议联系：

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余友成 15167176018（同微信）

毕　超 13601283553（同微信）

段又生 13691545916（同微信）

吴　剑 13885022691（同微信）

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