课程回顾｜口崩片研发进展及辅料创新应用（附热点问题解答哦！）

口腔崩解片（ODTs）

口腔崩解片( oral disintergrating tablets，ODTs) ，是指在口腔内无需水( 或仅需少量水) ，仅在唾液中即可实现快速崩解的新型固体速释制剂。药物可经口腔黏膜或食管黏膜吸收，也可借吞咽动力进入胃肠道起效。因此对于吞咽困难的老人、儿童、昏迷患者、精神病患者等具有极高的顺应性。

目前在美国、欧洲和日本等国家上市较多，国内生产的口崩片也多达 40 多种药物、150 多个品种，阿立哌唑口崩片、奥氮平口崩片等抗精神类药物也已批准上市。根据适应症类型，目前上市的口腔崩解片主要包括六大类，即解热镇痛类、抗精神类、消化改善类、抗过敏类、抗肿瘤类及其他（具体代表性药物及上市情况见表 1）。

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口腔崩解片之所以能够快速成为研发热点之一，是因为它与普通片剂相比具有众多优势。包括服用方便、具有极高的顺应性、 对食管及胃肠黏膜的刺激性小、肝首过效应小、生物利用度高、局部靶向作用及延迟释药等优势。口腔崩解片服用方便，便于携带，可实现个性化给药，对于速效和控释均有优势，发展空间巨大。随着工艺技术的不断发展成熟，性能更加优越的口腔崩解片将拥有更大的市场和经济效益。

6月21日制药家邀请到亚什兰、默克和则正公司的相关技术负责人，从辅料和研发公司角度阐述了口崩片的研发技术要点与改良药注册获批情况，应用场景及临床优势分析，口崩片中常用的填充剂、崩解剂、黏合剂、甜味剂等关键辅料的技术应用等内容。

我们摘选课程过程中部分客户的提问，请以上公司的技术负责人进行回答，供制剂企业了解目前口崩片中的热点问题。

热点问题Q & A

Q:乙基纤维素Aqualon T10用量一般多少？湿法加入还是干加？

A:Aqualon T10用作黏合剂的用量需要根据具体处方及工艺研究以确定，可以以3-5%为研究的起始点。由于其较低的玻璃化温度，我们可以把它作为干性黏合剂干加。当然，也可以用于湿法制粒，溶于乙醇溶液或干加后加入乙醇制粒。

Q:不同崩解剂在大量使用时，他们的崩解行为会有啥差别吗？

A:我们常用的三大超级崩解剂包括交联聚维酮，交联羧甲纤维素钠和羧甲淀粉钠。交联羧甲纤维素钠和羧甲淀粉钠在大量使用时会产生凝胶化，影响水分向片芯的渗入，反而使崩解时间延长。而交联聚维酮在大量使用时不会产生凝胶化，可以达到片芯的快速崩解。

Q:请问PLX188作为润滑剂推荐用量是多少？

A:Parteck PLX188 为非离子表面活性剂，在口服固体制剂中可以起到难溶性药物助溶作用。单独用作润滑剂使用时，推荐用量为2%-5%，也可以与其他润滑剂联合使用，由于其协同作用，可适当降低用量。

Q:纽甜作为药用辅料，是否需要备案登记？

A:纽甜暂时没有被收录到中国药典中，关于甜味剂豁免备案登记的名单中没有具体体现纽甜。但作为药用级辅料，我们已经将纽甜列入备案登记计划中，并正在积极准备。

Q:请问Parteck ODT 含崩解剂的量是多少？

A:Parteck ODT 是喷雾干燥甘露醇和交联羧甲基纤维素钠的复配产品，含5%崩解剂交联羧甲基纤维素钠。

Q:则正口崩产品使用硅化微晶纤维素，如何解决产品在口腔内的粉感或沙粒感？ 

A:考虑减少其用量、增加甘露醇等口感好的辅料的用量、降低硅化MCC的粒径。而且一般直压型口崩片中含有不溶性物料均会有沙砾感，一般而言，小于0.5mm的颗粒产生的沙砾感是可接受的。

Q:普通口崩片在冻干口崩片和口溶膜夹击下是不是显得比较鸡肋了？   

A:普通口崩片成本更有优势，工艺简单易行，相较于口溶膜载药量较高。

课程PPT分享

6月21日19:30-20:00 

口崩片中崩解剂和黏合剂的应用 

亚什兰亚太区生命科学技术总监 刘怡

6月21日20:00—20:30

默克药用辅料在口腔崩解片中的应用介绍 

默克生命科学

药用原辅料技术市场经理 张美娜

6月21日20:30—21:00 

口崩片研发技术及在改良新药中的应用 

则正医药注册总监 曹心珂

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